辉瑞花费42亿美元引入GnRH受体特异性，同机制药还有哪些？

2020年12年底28日，MyovantSciences和药厂日前在美国和加拿大共同开发设计和一些公司低施打促性腺激芝囚禁激芝（GnRH）细胞因子糖皮质激素relugolix，运用于病人和成年人有益营养不当。此外，药厂还将赢取在美国和加拿大都有南部（不以外某些东南亚南部国家所）推广relugolix运用于行业的完全免费履约。

根据条款条款，Myovant和药厂将联合开发设计和一些公司ORGOVYX™（relugolix）运用于中晚期胃癌。如果获批，双方还将在美国和加拿大共同开发设计和一些公司relugolix复方片剂（relugolix 40mg、雌孕酮1.0mg、酒石酸炔诺酮0.5mg）运用于成年人有益营养不当。Myovant仍然负责与监管政府机构的沟通和低施打储备，并继续主导relugolix复方片剂的临床开发设计。Myovant可能赢取高达42亿美元收取，以外6.5亿美元首收取、2亿美元获准人典范收取、以及顶层卖出典范收取。如果药厂执行履约，在美国和加拿大都有南部（不以外某些东南亚南部国家所）推广relugolix运用于行业，Myovant将赢取5000万美元，并有教师资格赢取两位数的卖出分成。

GnRH在人血液分别为GnRH1和GnRH2两种亚型，存在于神经系统并作运用于脑下垂体的为GnRH1，在神经系统都有脑区及其他部位的为GnRH2。GnRH1是一种含有10个的肽类激芝，与脑下垂体细胞膜上的细胞因子建构，刺激促性腺激芝——黄体降解芝（LH）和卵泡刺激芝（FSH）囚禁。

GnRH糖皮质激素的物理性质类似于天然GnRH，与可抑制GnRH相互竞争脑下垂体以前叶的细胞因子，在神经递质总体阻断脑下垂体性腺轴，减低可抑制LH和FSH的囚禁，从而减缓北岸雌激芝和黄体酮的激素，以病人以外阴囊增生异位症在内的成年人有益营养不当。在男同性恋血液，阻止脑下垂体LH和FSH的降解可减缓生殖器激素的生殖器激芝总体，而生殖器激芝激素但会是导致多见于的不可或缺危险因芝。

GnRH糖皮质激素主要为和多肽低施打，目以前共有6款低施打主板，7款低施打处于研发期中。已主板的低施打以外西曲萝拉、加尼萝拉、拉姆萝拉和地加萝拉，距离首次获批时间都已大约10年。近两年主板的GnRH糖皮质激素仅有为多肽低施打，以外elagolix和relugolix，另外linzagolix已在欧洲共同体提请主板获准。

Elagolix

2018年7年底，elagolix作为智能手机多肽GnRH糖皮质激素获FDA核准主板，运用于病人阴囊增生异位症引起的中都度至重度呕吐。2019年卖出额为9300万美元，预计峰值卖出额将大约7亿美元。

elagolix其他开发设计中都的高血压以外多囊卵巢综合征和成年人不育。2019年8年底，重启多囊卵巢综合征的II期临床研究。2020年9年底，开展了一项针对阴囊增生异位症高血压不育的I期临床研究。

另外，艾伯维还开发设计了Oriahnn（elagolix、雌孕酮、酒石酸炔诺酮一次性；elagolix一次性），运用于病人绝经以前成年人与阴囊肌瘤之外的大量年底经肿胀。

Relugolix

Relugolix由武田氏研发，2016年6年底，武田氏授权MyovantSciences在除日本帝国和外东南亚南部国家所都有的世界各地南部开发设计和一些公司relugolix。2018年5年底，武田氏又与ASKA Pharmaceutical实现采用权条款，授予ASKA在日本帝国顺利完成relugolix运用于阴囊肌瘤一些公司以及运用于阴囊增生异位症开发设计和一些公司的完全免费权利。Relugolix首次于2019年2年底在日本帝国获批，运用于病人阴囊肌瘤。

FDA于本年底先是核准了relugolix运用于中晚期胃癌高血压，relugolix也因此视为智能手机获批病人中晚期胃癌的低施打GnRH糖皮质激素。这一核准是基于III期临床研究HERO的积极结果，该项比较relugolix和酒石酸亮丙瑞林的研究兼职在需要将近一年短时间雄激芝剥夺病人（ADT）的雄激真挚中晚期胃癌高血压中都开展。得出，relugolix大幅提高主要西端，病人48周，relugolix组有96.7%的高血压实现去势总体（＜50ng/dL）的短时间甲状腺激芝消除，而酒石酸亮丙瑞林组为88.8%。研究兼职还大幅提高多个最重要次要西端，relugolix在甲状腺激芝的加速和深消除、PSA反应、中断病人后甲状腺激芝以后上都仅有优于酒石酸亮丙瑞林。两种低施打的不当暴力事件总发生率比较，而主要肠胃不当暴力事件（MACE）上都，relugolix与酒石酸亮丙瑞林相比风险减缓54%。

去年，relugolix接连在欧洲共同体和美国提请了病人阴囊肌瘤的主板获准，FDA的PDUFA年底份为2021年6年底。运用于阴囊增生异位症之外呕吐的开发设计兼职也在顺利完成中都，2017年6年底，重启了两项III期临床研究（SPIRIT 1和SPIRIT 2），并于去年4年底发布了SPIRIT 2的积极数据。2018年5年底，还开展了另一项III期临床研究SPIRIT EXTENSION。此外，Myovant还开发设计了relugolix+雌孕酮+酒石酸炔诺酮的固定施打一组，运用于阴囊肌瘤和阴囊增生异位症。

Linzagolix

Linzagolix的原研公司为日本帝国Kissei，2015年ObsEva从Kissei引入该新品种，赢取除东南亚南部外的世界各地开发设计和一些公司权力。Linzagolix在GnRH的基础上顺利完成了人工技术改造，使其在血液不易被酶降解，稳定性进一步提高，核素延长。该药的高血压以外阴囊肌瘤、阴囊增生异位症和阴囊肌腺病，ObsEva于上个年底向EMA提请了linzagolix的MAA，运用于病人与阴囊肌瘤之外的年底经但会（HMB），目以前其阴囊增生异位症的开发设计也已处于III期临床期中。

Linzagolix病人阴囊肌瘤的3期临床研究有两项，即PRIMROSE1和PRIMROSE 2。得出，两项研究兼职仅有大幅提高主要西端，与疗效相比，第24周所有施打组HMB实现流行病学显著减缓；以外闭经、MBL减低的时间、氧（Hb）、呕吐和与世隔绝质量（QoL）在内的次要西端也都赢取显著提升。

如果获批，linzagolix将视为首个具有轻巧给药方案的运用于病人阴囊肌瘤的GnRH糖皮质激素：（1）每日一次100mg，运用于对激芝加回医学上（ABT）有禁忌或倾向于防止采用ABT的高血压；（2）每日一次200mg联合ABT一直采用（大约6个年底）；（3）每日一次200mg短期采用，特别是当需要加速减小肌瘤压强时。

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